人参皂苷Rh2是存在于传统名贵中药红参中的单体皂苷，在红参中的含量极低，因此极为珍贵。Rh2是国内外专家学者公认的天然抗肿瘤活性成分，其抗肿瘤机制十分广泛，主要是通过以下四方面作用达到抗肿瘤功效的。
一、人参皂苷Rh2具有使癌细胞逆转成正常细胞的功能
长期以来，人们一直认为癌细胞一旦生成就永远是癌细胞，其实癌细胞是可以在分化诱导剂作用下发生逆转而演变成正常细胞的。
人参皂苷Rh2就是一种外源性分化诱导剂。它通过诱导分化凋亡，使癌细胞不仅在形态上出现分化改变，而且在功能上也出现了分化改变，最终使癌细胞重新向正常细胞演变，甚至完全转变成正常细胞，这种现象称为“逆转”。实验证明，Rh2能够诱导肝癌细胞、黑色素瘤、畸胎瘤、白血病等癌细胞向正常细胞方向逆转。这种癌细胞的逆转不产生任何毒副作用，是肿瘤生物治疗学的一个新领域！
二、人参皂苷Rh2能调控肿瘤细胞增殖周期
肿瘤是一种细胞疾病。所有生物体的基本单位都是细胞，细胞凋亡像花开花落一样，是一种主动的生理过程。正常情况下，细胞增殖与细胞凋亡之间始终保持着一种动态平衡。当某种因素引起细胞增殖失控和细胞凋亡受阻时，便可导致细胞异常增殖而发生癌症。
细胞增殖周期一般分为G1、S、G2和有丝分裂M期，其中最为关键的是DNA倍增和染色体复制的S期。Rh2主要杀伤处于增殖期的肿瘤细胞，特别是对S期和M期细胞最为敏感。能抑制癌细胞的DNA复制和转录，使癌细胞的蛋白质合成受阻，从而使肿瘤细胞的增殖减慢或停止。
Rh2还能通过影响p53基因，诱导癌细胞凋亡。p53基因能够抑制癌细胞生长，是一种重要的抑癌基因，人类肿瘤50%与该基因的突变的缺失有关。在Rh2作用下，突变型p53表达下调，从而发挥促进肿瘤细胞调亡的作用。RH2作为一种天然抗肿瘤成分将为临床有效防治肿瘤疾病、为广大癌症患者解除病痛，预防癌症，癌症保养，使癌症康复成为可能。
三、人参皂苷Rh2具有免疫调节作用
人体免疫系统具有监视功能，正常人体内一旦出现少量“突变”细胞，它们可被免疫系统及时识别出来，加以清除。但在人体免疫功能失调时，则不能及时清除突变细胞，从而导致肿瘤发生。
Rh2能够调节和增强机体免疫功能，可显著提高IL-2活性，提高巨噬细胞的吞噬功能和NK细胞的杀伤活性，从而发挥抗肿瘤作用。对免疫系统具有保护作用是Rh2优于其他抗肿瘤药物的一大特点。